亞寧定（鹽酸烏拉地爾注射液） 25mg:5ml*5支

本品主要成份為：鹽酸烏拉地爾
化學(xué)名稱：6-{3-[4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基]-丙基]氨基}-1，3-二甲基-2，4-（1H，3H）-嘧啶二酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H29N5O3·HCl
分子量：423.94
輔料名稱：1，2-丙二醇，磷酸氫二鈉，磷酸二氫鈉，注射用水

1.治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：
1）靜脈注射
緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監(jiān)測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。
2）持續(xù)靜脈點滴或使用輸液泵
本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：
通常將250mg烏拉地爾（相當(dāng)于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5％或10％的葡萄糖。
如使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。初始輸入速度可達2mg/min，維持給藥速度為9mg/h。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。
2.圍手術(shù)期高血壓的給藥方法
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml 注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達6mg，然后減量。
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml 注射溶液）---血壓無變化（2分鐘后）---靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml 注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達6mg，然后減量。
靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml 注射溶液）---血壓無變化（2分鐘后）---靜脈注射25mg烏拉地爾（=5ml 注射溶液）---血壓無變化（2分鐘后）---靜脈注射50mg烏拉地爾（=10ml 注射溶液）---血壓下降（2分鐘后）---靜脈點滴維持血壓在最初1-2分鐘內(nèi)劑量可達6mg，然后減量。
本品單次、重復(fù)靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。
靜脈給藥時患者應(yīng)取臥位。
從毒理學(xué)方面考慮治療時間一般不超過7天。
配伍禁忌
本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。

下列情況使用本品時需要特別注意：
- 機械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能損害；
- 兒童，因為無相關(guān)研究；
- 肝功能障礙患者；
- 中度到重度腎功能不全患者；
- 老年患者；
- 合用西咪替丁的患者(參見[藥物相互作用])。
另外烏拉地爾可能會影響駕駛或操作機器的能力。
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時應(yīng)適當(dāng)減少本品的劑量。
血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
使用本品療程一般不超過7天。
已經(jīng)證實，配制好的溶液化學(xué)和物理穩(wěn)定性為15-25℃時50小時。從微生物學(xué)角度來看，配制好的溶液應(yīng)立即使用。如果不能立即使用，使用者應(yīng)對貯藏的時間和條件負(fù)責(zé)。

藥理作用
鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷；在中樞，通過興奮5-羥色胺-1A受體，調(diào)節(jié)循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
毒理研究
急性毒性研究表明：動物（小鼠、大鼠、兔、狗）應(yīng)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70～180倍；在靜脈點滴后為100～840倍；口服給藥后為610～870倍。
慢性毒性研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌及致突變作用。
通過對大鼠和小鼠所做的實驗表明，本品可提高動物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應(yīng)。根據(jù)藥物作用機制的研究，本品不會使人類激素調(diào)節(jié)異常。