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        雷帕鳴是哪個國家的藥物

          雷帕鳴-西羅莫司口服溶液在臨床上的藥效是比較獨特的,一般患者在治療疾病的時候,是不會見到它的,雷帕鳴-西羅莫司口服溶液在臨床上主要用于抑制器官移植患者的免疫反應,那么雷帕鳴是哪個國家的藥物?
         
          雷帕鳴是哪個國家的藥物?
         
          雷帕鳴是美國輝瑞公司制造的藥物,雷帕鳴-西羅莫司口服溶液是繼環孢素A嗎替麥考酚酯和他克莫司問世后,新一代的免疫抑制劑。1999年在美國和歐洲上市,2003年底在中國上市。因為它低腎毒性,能維持腎功能長期穩定,在免疫抑制的同時還能夠降低移植病人腫瘤發生率的特點。
         
          雷帕鳴-西羅莫司口服液適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。臨床建議雷帕鳴與環孢素和皮質類固醇類合并使用。在移植后,應盡可能早地開始服用本藥。對新的移植受者,首次應服用本藥的負荷量,即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg,維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中,所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的,但對于腎移植患者,尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用本藥2mg的患者,其總體的安全性優于每日服用本藥5mg的患者。為使本藥的吸收差異減至小,本藥應恒定地與或不與食物同服。
         
          雷帕鳴-西羅莫司通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制,抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2,IL-4和IL-15)激發的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司亦抑制抗體的產生。在細胞中,西羅莫司與親免蛋白,即FK結合蛋白-12(FKBP-12)結合,生成一個免疫抑制復合物。此西羅莫司FKBP-12復合物對鈣神經素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR,一種關鍵的調節激酶)結合,并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅動的T細胞的增殖,即抑制細胞周期中G1期向S期的發展。
         
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