索坦膠囊代表了新一輪靶向療法的問世,舒尼替尼能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK),其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。那索坦膠囊服用時有哪些注意事項?對此,百濟藥師為您詳解。
索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)能抑制多個受體酪氨酸激酶(RTK),其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。舒尼替尼對血小板源生長因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮細胞生長因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和膠質(zhì)細胞衍生的神經(jīng)營養(yǎng)因子受體(RET)等活性均具有抑制作用,臨床上是用于甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)和不能手術(shù)的晚期腎細胞癌(RCC)療效甚佳。
那么,索坦膠囊服用時有哪些注意事項?
百濟藥師表示:若出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn),建議停藥。無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分數(shù)<50%以及射血分數(shù)低于基線20%的患者也應停藥和/或減量。索坦膠囊可延長QT間期,且呈劑量依賴性。應慎用于已知有QT間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動過緩和電解質(zhì)紊亂的患者。使用期間如果發(fā)生嚴重高血壓,應暫停使用,直至高血壓得到控制。育齡婦女接受本品治療時應避孕。哺乳婦女接受索坦膠囊治療時,應權(quán)衡決定是否停止哺乳或停止治療。未發(fā)現(xiàn)年輕患者與老年患者在安全性或有效性方面。
為實現(xiàn)索坦膠囊的療效,患者需科學用藥。治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。建議根據(jù)藥物在個體中的安全性和耐受性情況,以12.5mg為梯度單位增加或減少劑量。CYP3A4強抑制劑(如酮康唑)可增加本品的血漿濃度。如必須合并使用時,應考慮降低本品的劑量,最小可至37.5mg,每日一次。CYP3A4誘導劑(如利福平)可降低本品的血漿濃度。如必須合并使用時,應考慮增加本品的劑量,最大可至87.5mg,每日一次。
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