丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是怎樣的

　　丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是怎樣的?丙酸氟替卡松鼻噴霧劑是臨床上比較常見的用于治療過敏性鼻炎的藥物，該藥物的用藥劑量是有嚴格的要求的，患者在用藥的時候，一定要注意根據自身的癥狀來用藥。

 

　　丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學是怎樣的?

 

　　丙酸氟替卡松是一種作用于局部的皮質激素，具有較高的治療指數和強效的抗炎活性。預防和治療季節性過敏性鼻炎（包括枯草熱）和常年性過敏性鼻炎。輔舒良的推薦劑量經鼻腔給藥后，丙酸氟替卡松的血漿濃度很低，水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低，平均值為0.51%，中值為0.36%。丙酸氟替卡松鼻噴霧劑的藥代動力學顯示靜脈給藥后，丙酸氟替卡松的藥代動力學與劑量成正比。由于經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝，其口服生物利用度可忽略不計(<1%)。丙酸氟替卡松在體內分布廣泛(Vss約為300L)，血漿蛋白結合率為91%。

 

　　靜脈給藥后，丙酸氟替卡松鼻噴霧劑成份丙酸氟替卡松具有很高的清除率，大約為1.1L/分，表明廣泛的肝臟代謝。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內，其血漿峰濃度減少約98%，這與終末半衰期(約為8小時)有關。口服丙酸氟替卡松后，87-100%以原藥或代謝物的形式經糞便排泄。對于大多數經鼻腔給藥的病人，丙酸氟替卡松一般不會引起丘腦-垂體-腎上腺軸抑制。然而，由于不同的患者可能發生全身反應的差異很大，所以應采用能有效地控制癥狀的小劑量。該藥物的療效會在治療后3-4天獲得。

 

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