偏頭痛嚴(yán)重影響患者的身體健康，使患者無法正常的學(xué)習(xí)工作。眾多治療偏頭痛的藥物，副作用大，長(zhǎng)期使用會(huì)對(duì)藥物產(chǎn)生依賴性，因此，治療偏頭痛在選擇藥物的時(shí)候一定要慎重。建議您選擇歐立停，口服安全吸收效果好。
對(duì)于歐立停治療偏頭痛的效果，我們從藥代動(dòng)力學(xué)方面進(jìn)行詳細(xì)了解。藥代動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物代謝的動(dòng)態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布及排泄的過程。對(duì)指導(dǎo)新藥設(shè)計(jì)、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型、提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑發(fā)揮重大作用。
從藥代動(dòng)力學(xué)方面，歐立停口服后吸收完全，其平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對(duì)本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2-3hr，其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
單劑量口服歐立停后，120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%。口服給藥后，大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出，約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出，說明本品存在首過代謝。
腎功能不全的病人(肌酐清除率為10～60ml/min/1.73m2)本品的AUC0→∞與健康人沒有明顯差異。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2)，本品的AUC比正常腎功能患者要高出大約44%。
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