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        和恩的恩替卡韋效果如何

          和恩恩替卡韋效果如何?很多乙肝患者雖然知道自己患有乙肝,但并不重視這一疾病,不進(jìn)行積極的治療,等到后期肝硬化了才后悔莫及。而治療乙肝的主要方法是抗病毒治療,抗病毒治療的藥物很多,恩替卡韋便是其中一種,而和恩恩替卡韋的主要成分就是恩替卡韋。
         
          和恩的恩替卡韋效果如何?
         
          和恩適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。在治療上市以來的效果是不錯(cuò)的。
         
          和恩的成分是什么?
         
          和恩的成分包括:和恩主要成份為:恩替卡韋化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式:C12H15N5O3?H2O分子量:295.3和恩為白色或類白色片。
         
          和恩為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
         
          抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中,當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí),恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。
         
          抗HIV病毒活性:全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗(yàn)室分離毒株以及臨床分離的Ⅰ型人類免疫缺陷毒株(HIV-1)的抑制活性,在不同細(xì)胞及實(shí)驗(yàn)條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當(dāng)病毒水平降低時(shí)觀察到更低的EC50值。在細(xì)胞培養(yǎng)中,恩替卡韋在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的M184I位點(diǎn)置換,在恩替卡韋高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
         
          康德樂大藥房溫馨提醒:和恩的適用癥就如上所述。和恩擁有多種抗病毒活性,在治療上市有較大的作用,對于乙型肝炎病毒由較好的抵抗作用。如果您對和恩有任何疑惑,可以咨詢我們康德樂藥店的全國免費(fèi)服務(wù)熱線:400-168-0606。

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