恩替卡韋片主要治療什么疾病

 

　　恩替卡韋片適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。主要成分為：恩替卡韋，其化學名稱為2-氨基-9-[（1S,3R,4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮-水合物。

 

　　恩替卡韋片作用機制：恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。

 

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