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        奧貝安可的藥理毒理作用是什么

          奧貝安可的藥理毒理作用是什么?對于患者用藥來說會比較關注藥物作用或是副作用等信息,對于藥理毒理可能會有所忽略,接下來我們看看奧貝安可的信息。
         
          奧貝安可藥理毒理:藥理作用: 去鐵酮片(奧貝安可)其活性成分為去鐵酮(3-羥基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一個與鐵以3:1摩爾比鍵合的二齒配位體。臨床試驗證實去鐵酮可有效促進鐵排除,阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵的蓄積。在2個Ⅲ期臨床試驗和1和地中海貧血關懷項目共247名患者的研究中,血清鐵蛋白濃度被作為主要的療效評估標準。一個與去鐵胺相對照的歷時2年的去鐵酮治療研究,2個治療組的平均血清鐵蛋白濃度無顯著性差異。其他研究為支持性、開放性、非對照研究。在研究中,患者的血清鐵蛋白濃度保持在了治療前的水平。 毒理作用: 已在包括小鼠、大鼠、兔子、狗和猴子進行了本品的臨床前安全性研究,本品的主要毒性為骨髓抑制和相關的白細胞計數(shù)降低。在非鐵負荷增高的動物中,上述癥狀出現(xiàn)在100mg/kg/日及其以上劑量,并呈劑量依賴關系。在上述動物,毒性和組織鐵負荷呈負相關。在非鐵負荷增高的動物,劑量在100-400mg/kg,報告出現(xiàn)胸腺和睪丸的萎縮,劑量在150mg/kg,報告出現(xiàn)腎上腺素增生。尚未進行長期的致癌性研究,暫無致癌性資料。一系列體外和體內(nèi)試驗用于評估去鐵酮潛在的基因毒性:在非鐵負荷增高的動物,去鐵酮并未顯示直接的致突變性,但顯示了誘發(fā)分裂的特性。在非鐵負荷模型的大鼠和兔子的生殖試驗研究中,顯示去鐵酮活性物質劑量在25mg/kg體重時,會出現(xiàn)畸胎和胎胚毒性。
         
          奧貝安可藥代動力學:吸收:去鐵酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用單劑去鐵酮,血清峰濃度出現(xiàn)在45-60分鐘;餐后服用,達峰時間延長至2小時。給予25mg/kg劑量,盡管與食物同服并不降低吸收總量,但餐后服用的血清峰濃度(85μmol/l)比空腹服 用(126μmol/l)低。
         
          代謝:去鐵酮主要通過葡萄糖醛酸化代謝,通過使去鐵酮的3-羥基團失活,使其失去結合鐵的能力。葡萄糖 醛酸化代謝物血清峰濃度在服用去鐵酮2-3小時后出現(xiàn)。
         
          消除:去鐵酮主要通過腎臟消除,報告在服用后24小時,總劑量的75%-90%由尿排出,以去鐵酮原形,葡萄糖醛酸化代謝產(chǎn)物以及鐵-去鐵酮復合物形式存在。報告通過糞便有不定量的清除。多數(shù)患者的消除半衰期在2-3小時。
         
          在我們的日常生活中我們應該養(yǎng)成良好的生活習慣,適當進行鍛煉,增強自身體質。康德樂大藥房藥師溫馨提示:如果想了解更多關于奧貝安可的相關信息可以撥打400-168-0606電話咨詢,我們會有專業(yè)的藥師為您詳細解答。

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