痛風(fēng)對(duì)于患者們的日常生活是造成了很大的影響的?；加型达L(fēng)都是需要服用藥物來(lái)治療的。而安康信就是一種用于治療痛風(fēng)的藥物，那么，安康信的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些？康德樂(lè)大藥房專注于處方藥，康德樂(lè)大藥房網(wǎng)上藥店執(zhí)業(yè)藥師為您解答：
安康信的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些？
據(jù)國(guó)外研究報(bào)道：
吸收：依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100％，在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。
分布：依托考昔在0.05?5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92％與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體，穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過(guò)大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。
代謝：本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1％。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。
在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
清除：在健康個(gè)體中，靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，70％的放射活性可在尿中檢出，20％的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2％藥物以原形排出體外。
依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
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