全國首單！肺癌1類新藥恩沙替尼到達上藥康德樂大藥房

 
ALK是一種間變性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase, ALK）。
 
肺癌中ALK變異主要為ALK基因與其他基因發生斷裂重排。其中，棘皮動物微管結合樣蛋白4(EML4)-ALK融合基因變異是其主要類型，除了EML4外，肺癌中與ALK基因融合的其他基因還包括TFG和KIF5B等。EML4-ALK 融合基因多見于年輕、少吸煙或不吸煙的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。
 
國內外大量的研究數據顯示,發生ALK重排的非小細胞肺癌患者占3%~7%。
 
ALK激活之后能夠導致下游信號通路被激活，進而引發腫瘤的發生和存活。
   
恩沙替尼為間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，對ALK的半數抑制濃度(IC50)小于0.25nM，對EphrinA2激酶(EPHA2)、MET受體酪氨酸激酶(C-MET)亦可見抑制作用。恩沙替尼可抑制HEK-293細胞(過表達EML4-ALK E13；A20)ALK自磷酸化，也可抑制非小細胞肺癌細胞H3122(EML4-ALK E13；A20)ALK磷酸化，同時抑制相應下游信號分子AKT、ERK及mTOR底物-核糖體蛋白(S6)的磷酸化。
     
貝美納®通用名為鹽酸恩沙替尼膠囊（規格100mg*14粒/瓶，25mg*7粒/瓶），適應癥為：
 
用于此前接受過克唑替尼治療后進展的或者對克唑替尼不耐受的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的治療。
 
貝美納®(鹽酸恩沙替尼膠囊)是用于治療ALK突變晚期非小細胞肺癌的國產1類新藥，是貝達藥業和控股子公司Xcovery共同開發的全新的、擁有完全自主知識產權的肺癌靶向藥。